Conceitos Básicos de Farmacologia

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Farmacologia

Estudo das interações entre substâncias químicas exógenas e sistemas biológicos vivos.

Fármaco

Substância química com estrutura definida utilizada com finalidade profilática, diagnóstica ou terapêutica.

Medicamento

Produto farmacêutico tecnicamente elaborado que contém um ou mais fármacos associados a adjuvantes.

Remédio

Qualquer recurso, químico ou não, utilizado para combater uma dor, desconforto ou enfermidade.

Droga

Qualquer matéria-prima de origem natural ou sintética capaz de produzir alterações em um organismo vivo.

Forma farmacêutica

Estado final de apresentação de um medicamento formulado para facilitar sua administração e absorção.

Farmacocinética

Estudo do destino do fármaco no organismo: absorção, distribuição, metabolismo e excreção.

Farmacodinâmica

Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação molecular.

Absorção

Passagem do fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea.

Biodisponibilidade (F)

Fração da dose administrada de fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica.

Bioequivalência

Demonstração de que dois medicamentos possuem a mesma biodisponibilidade e velocidade de absorção.

Efeito de primeira passagem

Metabolização prévia de um fármaco no fígado ou no intestino antes de alcançar a circulação sistêmica.

Distribuição

Passagem reversível do fármaco da circulação sistêmica para os tecidos e fluidos corporais.

Ligação a proteínas plasmáticas

Associação do fármaco a proteínas como a albumina, mantendo fração inativa em equilíbrio com a livre.

Fração livre

Porção do fármaco não ligada a proteínas, capaz de difundir-se, atuar no receptor e ser eliminada.

Volume aparente de distribuição (Vd)

Volume teórico de fluido necessário para conter a quantidade total do fármaco na mesma concentração plasmática.

Metabolismo (Biotransformação)

Conversão enzimática do fármaco em compostos mais polares e hidrossolúveis para facilitar a excreção.

Reações de Fase I

Processos de oxidação, redução ou hidrólise que introduzem ou expõem grupos funcionais polares.

Complexo Citocromo P450 (CYP)

Família de enzimas microssomais hepáticas responsáveis pela oxidação da maioria dos fármacos.

Reações de Fase II

Reações de conjugação com moléculas endógenas polares (ex: ácido glicurônico) tornando o fármaco inativo.

Pró-fármaco

Composto inativo que requer transformação metabólica in vivo para se converter na forma farmacologicamente ativa.

Indução enzimática

Aumento da síntese ou atividade de enzimas metabolizadoras, reduzindo a concentração plasmática de fármacos.

Inibição enzimática

Bloqueio da atividade de enzimas metabolizadoras, elevando a concentração plasmática e o risco de toxicidade.

Excreção

Eliminação definitiva do fármaco inalterado ou de seus metabólitos do organismo, principalmente pela via renal.

Depuração (Clearance)

Volume de plasma completamente depurado de um fármaco por unidade de tempo por processos de eliminação.

Meia-vida plasmática (t1/2)

Tempo necessário para reduzir a concentração plasmática de um fármaco pela metade.

Estado de equilíbrio dinâmico (Steady-State)

Situação em que a taxa de administração do fármaco equivale exatamente à sua taxa de eliminação.

Alvo terapêutico

Macromolécula biológica (receptor, enzima, canal iônico) à qual um fármaco se liga para produzir efeito.

Receptor farmacológico

Proteína celular especializada que reconhece um ligante específico e desencadeia uma resposta celular.

Agonista

Substância que se liga a um receptor e ativa a via de sinalização, gerando resposta biológica máxima ou parcial.

Agonista pleno

Molécula capaz de produzir a resposta biológica máxima permissível pelo sistema receptor.

Agonista parcial

Molécula que ativa o receptor mas produz eficácia submáxima, mesmo em ocupação plena dos receptores.

Agonista inverso

Agente que se liga ao receptor e reduz a sua atividade constitutiva basal espontânea.

Antagonista

Fármaco que se liga ao receptor sem ativá-lo, impedindo ou bloqueando a ação de agonistas endógenos.

Antagonista competitivo

Bloqueador que disputa o mesmo sítio de ligação do agonista, superável pelo aumento da dose do agonista.

Antagonista não competitivo

Bloqueador que atua em sítio alostérico ou de modo irreversível, reduzindo a resposta máxima do agonista.

Afinidade

Capacidade ou força de atração molecular entre o fármaco e o seu receptor específico.

Eficácia

Capacidade do complexo fármaco-receptor de gerar um efeito ou resposta biológica máxima.

Potência

Concentração ou dose necessária de um fármaco para produzir determinada porcentagem do seu efeito máximo.

Concentração eficaz média (CE50)

Concentração de um fármaco que produz 50% da resposta biológica máxima mensurável.

Dose letal média (DL50)

Dose de uma substância necessária para causar a morte de 50% dos animais em um grupo de teste.

Índice terapêutico

Razão entre a dose tóxica e a dose eficaz, que reflete a margem de segurança de um medicamento.

Janela terapêutica

Faixa de concentrações plasmáticas entre a dose mínima eficaz e a concentração tóxica mínima.

Dose de ataque

Dose inicial mais elevada administrada para atingir rapidamente a concentração plasmática terapêutica.

Dose de manutenção

Dose administrada em intervalos regulares para repor perdas e manter o estado de equilíbrio plasmático.

Tolerância farmacológica

Redução gradual da resposta biológica a uma dose fixa de fármaco após administração repetida.

Taquifilaxia

Dessensibilização rápida e aguda aos efeitos de um fármaco após poucas administrações sucessivas.

Efeito colateral

Efeito previsível e inevitável inerente ao mecanismo farmacológico da substância na dose terapêutica.

Reação adversa a medicamento (RAM)

Qualquer resposta nociva e involuntária que ocorre nas doses habitualmente empregadas para tratamento.

Idiosincrasia

Reação qualitativamente anormal e inesperada a um fármaco, determinada por predisposição genética individual.

Efeito placebo

Melhora clínica real desencadeada por intervenção inerte em decorrência de expectativa psicológica.

Interação medicamentosa

Alteração da intensidade ou duração do efeito de um fármaco provocada pelo uso simultâneo de outro agente.

Sinergismo

Ação combinada de dois fármacos cujo efeito conjunto supera a resposta produzida por cada um isoladamente.

Farmacovigilância

Atividades voltadas à detecção, avaliação, compreensão e prevenção de efeitos adversos e problemas com drogas.