Farmacologia

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Farmacocinética

Estudo do que o organismo faz com o fármaco ao longo do tempo, envolvendo os processos de absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME).

Farmacodinâmica

Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação moleculares no organismo.

Agonista pleno

Substância que se liga a um receptor celular específico e o ativa, produzindo a resposta biológica máxima daquele sistema.

Agonista parcial

Fármaco que se liga ao receptor mas induz uma resposta biológica submáxima, mesmo quando todos os receptores estão ocupados.

Antagonista competitivo

Molécula que compete com o agonista pelo mesmo sítio de ligação no receptor; seu efeito pode ser revertido aumentando a concentração do agonista.

Antagonista não competitivo

Molécula que se liga a um sítio alostérico ou de forma irreversível, reduzindo a resposta máxima do agonista sem alteração de afinidade direta.

Biodisponibilidade

Fração da dose administrada de um fármaco inalterado que alcança a circulação sistêmica e a velocidade com que isso ocorre.

Meia-vida de eliminação (t1/2)

Tempo necessário para que a concentração plasmática de um fármaco no organismo se reduza à metade.

Volume de distribuição (Vd)

Volume aparente de fluido necessário para conter a quantidade total do fármaco na mesma concentração em que está no plasma.

Depuração (Clearance)

Volume de plasma totalmente depurado de um fármaco por unidade de tempo, refletindo a taxa global de eliminação.

Janela terapêutica

Faixa de concentração plasmática de um fármaco delimitada entre a concentração mínima eficaz e a concentração tóxica mínima.

Índice terapêutico

Razão entre a dose tóxica média (DT50) e a dose eficaz média (DE50), medindo a margem de segurança do fármaco.

Metabolismo de primeira passagem

Biotransformação inicial de um fármaco no fígado ou no intestino antes de alcançar a circulação sistêmica, reduzindo sua biodisponibilidade.

Reações de fase 1

Reações oxidativas, redutivas ou hidrolíticas (geralmente mediadas pelo citocromo P450) que inserem ou expõem grupos funcionais polares.

Reações de fase 2

Reações de conjugação nas quais compostos endógenos (como ácido glicurônico) são adicionados ao fármaco para torná-lo hidrossolúvel e excretável.

Potência farmacológica

Medida da quantidade necessária de um fármaco para produzir um efeito de determinada intensidade, indicada pela concentração eficaz (CE50).

Eficácia farmacológica

Capacidade máxima de um complexo fármaco-receptor em gerar uma resposta biológica mensurável (Emax).

Dessensibilização (taquifilaxia)

Diminuição rápida da resposta celular a um fármaco após administração repetida ou contínua, via fosforilação ou internalização de receptores.

Morfina

Analgésico opioide que atua como agonista dos receptores opioides mu no sistema nervoso central, inibindo a transmissão de sinais de dor.

Naloxona

Antídoto opioide que atua como antagonista competitivo puro dos receptores opioides mu, revertendo rapidamente depressão respiratória aguda.

Paracetamol

Analgésico e antipirético que atua inibindo a síntese de prostaglandinas no sistema nervoso central, sem efeito anti-inflamatório periférico relevante.

Ibuprofeno

Anti-inflamatório não esteroidal (AINE) que inibe de forma reversível as enzimas ciclo-oxigenases (COX-1 e COX-2), bloqueando prostaglandinas.

Aspirina (Ácido acetilsalicílico)

Antiagregante plaquetário e AINE que inibe de modo irreversível a COX-1 plaquetária por acetilação, reduzindo a síntese de tromboxano A2.

Celecoxibe

Anti-inflamatório não esteroidal que atua como inibidor seletivo da COX-2, reduzindo a síntese de mediadores inflamatórios com menor toxicidade gástrica.

Prednisona

Glicocorticoide imunossupressor que se liga ao receptor intracelular de glicocorticoide, alterando a transcrição gênica e inibindo citocinas pró-inflamatórias.

Omeprazol

Inibidor da bomba de prótons que bloqueia de forma irreversível a H+/K+-ATPase nas células parietais gástricas, suprimindo a secreção ácida basal.

Ranitidina

Antagonista dos receptores H2 de histamina que inibe competitivamente a secreção gástrica ácida basal e estimulada.

Captopril

Anti-hipertensivo inibidor da enzima conversora de angiotensina (IECA) que impede a conversão de angiotensina I em angiotensina II e degradação da bradicinina.

Losartana

Anti-hipertensivo antagonista do receptor de angiotensina II (BRA) que bloqueia seletivamente os receptores AT1, promovendo vasodilatação e excreção de sódio.

Atenolol

Anti-hipertensivo e antiarrítmico da classe dos betabloqueadores que atua antagonizando seletivamente os receptores beta-1 adrenérgicos cardíacos.

Propranolol

Betabloqueador não seletivo que antagoniza receptores beta-1 e beta-2 adrenérgicos, diminuindo a frequência cardíaca, débito e pressão arterial.

Amlodipino

Anti-hipertensivo bloqueador dos canais de cálcio di-hidropiridínico que inibe o influxo de cálcio no músculo liso vascular, gerando vasodilatação periférica.

Hidroclorotiazida

Diurético tiazídico que inibe o cotransportador de Na+/Cl- no túbulo contorcido distal renal, aumentando a excreção de sódio, cloreto e água.

Furosemida

Diurético de alça que inibe o cotransportador Na+/K+/2Cl- no ramo ascendente espesso da alça de Henle, promovendo diurese rápida e potente.

Espironolactona

Diurético poupador de potássio que atua como antagonista competitivo dos receptores de aldosterona no túbulo coletor renal.

Atorvastatina

Hipolipemiante inibidor da HMG-CoA redutase que reduz a síntese hepática de colesterol e aumenta a expressão de receptores de LDL.

Varfarina

Anticoagulante oral que inibe a enzima epóxido redutase da vitamina K, bloqueando a síntese de fatores de coagulação dependentes de vitamina K (II, VII, IX, X).

Heparina

Anticoagulante parenteral que se liga à antitrombina III, acelerando acentuadamente a inativação da trombina e do fator Xa.

Rivaroxabana

Anticoagulante oral direto que inibe seletiva e reversivelmente o fator Xa livre e ligado ao coágulo na cascata de coagulação.

Salbutamol

Broncodilatador agonista beta-2 adrenérgico de curta ação que relaxa a musculatura lisa bronquial estimulando a adenilil ciclase e elevando o AMPc.

Ipratrópio

Broncodilatador anticolinérgico que bloqueia competitivamente os receptores muscarínicos M3 no músculo liso brônquico, inibindo o tônus vagal.

Amoxicilina

Antibiótico beta-lactâmico (aminopenicilina) que inibe a síntese da parede celular bacteriana ligando-se às proteínas ligadoras de penicilina (PBPs).

Ciprofloxacino

Antibacteriano da classe das fluoroquinolonas que inibe as enzimas DNA girase e topoisomerase IV bacterianas, impedindo a replicação do DNA.

Azitromicina

Antibacteriano macrolídeo que inibe a síntese proteica bacteriana ligando-se reversivelmente à subunidade 50S do ribossomo bacteriano.

Gentamicina

Antibacteriano aminoglicosídeo que se liga de forma irreversível à subunidade 30S do ribossomo, provocando leitura incorreta do RNAm e parada de síntese.

Fluconazol

Antifúngico triazólico que inibe a enzima fúngica 14-alfa-desmetilase dependente do citocromo P450, bloqueando a síntese de ergosterol na membrana.

Metformina

Antidiabético oral da classe das biguanidas que ativa a proteína quinase ativada por AMP (AMPK), reduzindo a gliconeogênese hepática e melhorando sensibilidade insulínica.

Glibenclamida

Antidiabético sulfonilureia que bloqueia os canais de K+ sensíveis a ATP nas células beta pancreáticas, estimulando a liberação de insulina endógena.

Diazepam

Ansiolítico e sedativo benzodiazepínico que atua como modulador alostérico positivo do receptor GABA-A, aumentando a frequência de abertura de canais de cloreto.

Fluoxetina

Antidepressivo inibidor seletivo da recaptação de serotonina (ISRS) que bloqueia seletivamente o transportador SERT, aumentando os níveis de serotonina na fenda sináptica.

Haloperidol

Antipsicótico típico que antagoniza com alta afinidade os receptores dopaminérgicos D2 na via mesolímbica e no corpo estriado.