Farmacologia da Cetirizina
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Estudo sobre a farmacologia da cetirizina, abordando seu mecanismo de ação, classe e efeitos para estudantes de saúde.
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- Qual é a resposta correta para a questão apresentada?
- Opção b: A cetirizina bloqueia os receptores H1 da histamina, prevenindo sintomas alérgicos como prurido e rinite.
- A que classe farmacológica pertence a cetirizina?
- Pertence à classe dos anti-histamínicos H1 de segunda geração.
- Qual é o mecanismo de ação molecular primário da cetirizina?
- Atua como agonista inverso e antagonista competitivo seletivo dos receptores periféricos H1 de histamina.
- Por que a afirmação sobre a cetirizina aumentar cortisol está incorreta?
- A cetirizina não estimula a glândula suprarrenal nem altera os níveis plasmáticos de cortisol.
- Por que a afirmação sobre o bloqueio de canais de cálcio em mastócitos está incorreta?
- Esse mecanismo caracteriza estabilizadores de mastócitos como o cromoglicato dissódico, não a cetirizina.
- Por que a afirmação sobre o antagonismo de receptores de leucotrienos está incorreta?
- Antagonistas de leucotrienos são fármacos como o montelucaste e zafirlucaste, não a cetirizina.
- Por que a afirmação sobre a inibição da síntese de prostaglandinas está incorreta?
- A inibição da síntese de prostaglandinas via ciclooxigenase (COX) é o mecanismo dos AINEs.
- Qual a principal diferença entre anti-histamínicos H1 de 1ª e 2ª geração?
- Os de 2ª geração têm menor lipossolubilidade, cruzam menos a barreira hematoencefálica e causam menos sedação.
- Qual é a relação química entre hidroxizina e cetirizina?
- A cetirizina é o principal metabólito ativo carboxilado da hidroxizina.
- Por que a cetirizina atravessa fracamente a barreira hematoencefálica?
- Devido à presença de um grupo carboxila terminal que lhe confere carga polar em pH fisiológico.
- Quais são as principais indicações terapêuticas da cetirizina?
- Tratamento de rinite alérgica sazonal e perene, conjuntivite alérgica e urticária idiopática crônica.
- O que ocorre quando a histamina se liga ao receptor H1?
- Ativa a proteína Gq/11, gerando aumento de IP3 e cálcio intracelular, causando vasodilatação e prurido.
- Como a cetirizina alivia o prurido cutâneo?
- Ao bloquear os receptores H1 nas terminações nervosas sensoriais, inibindo a transmissão do sinal de coceira.
- Como a cetirizina atua na permeabilidade vascular?
- Previne o aumento da permeabilidade capilar induzido por histamina, reduzindo edema e pápulas.
- Qual é a via de eliminação predominante da cetirizina?
- Eliminação renal, sendo excretada principalmente sob forma inalterada na urina.
- É necessário ajuste de dose da cetirizina em insuficiência renal?
- Sim, a dose deve ser reduzida devido à diminuição do clearance renal do fármaco.
- A cetirizina possui atividade anticolinérgica marcante?
- Não, possui afinidade desprezível por receptores muscarínicos, diferindo dos anti-histamínicos de 1ª geração.
- Qual é o enantiômero ativo comercializado separadamente da cetirizina?
- Levocetirizina, o R-enantiômero que possui maior afinidade pelos receptores H1.
- Qual é o tempo aproximado para o início de ação da cetirizina por via oral?
- Geralmente entre 20 a 60 minutos após a administração oral.
- Qual é a meia-vida plasmática média da cetirizina em adultos?
- Aproximadamente 8 horas, permitindo a posologia de uma única tomada diária.
- Como a cetirizina afeta a fase tardia da reação alérgica?
- Reduz o recrutamento de eosinófilos e basófilos para o sítio inflamatório estimulado por alérgenos.
- A cetirizina causa prolongamento perigoso do intervalo QTc?
- Não, em doses terapêuticas a cetirizina não demonstrou cardiotoxicidade por bloqueio de canais hERG.
- Quais são os efeitos adversos mais comuns associados à cetirizina?
- Sonolência leve, fadiga, boca seca, cefaleia e tontura.
- A cetirizina é indicada como monoterapia de emergência na anafilaxia?
- Não, a adrenalina intramuscular é o medicamento de primeira escolha essencial na anafilaxia.
- A cetirizina sofre metabolismo hepático extenso pelo citocromo P450?
- Não, sofre metabolismo hepático mínimo, apresentando baixo potencial de interações via CYP450.
- Por que a cetirizina pode causar leve sedação em alguns pacientes?
- Embora seja de 2ª geração, apresenta uma taxa mínima de penetração no SNC dependente da dose individual.
- Qual o efeito da histamina na musculatura lisa brônquica mediado por H1?
- Promove broncoconstrição por aumento dos níveis intracelulares de cálcio.
- Qual a ação da cetirizina nos sintomas de coriza e espirros da rinite?
- Inibe a vasodilatação e a hiperestimulação sensorial dos reflexos de espirro mediados pela histamina.
- Qual proteína G está acoplada ao receptor de histamina H1?
- Proteína Gq/11, cuja via estimula a fosfolipase C (PLC).
- O que caracteriza um agonista inverso nos receptores H1?
- Capacidade de estabilizar a conformação inativa do receptor, reduzindo até sua atividade basal constitutiva.
- O uso prolongado de cetirizina causa tolerância clínica (taquifilaxia)?
- Geralmente não causa tolerância significativa aos efeitos anti-histamínicos durante o uso contínuo.
- Qual a principal via de administração da cetirizina?
- Via oral, disponível em formulações de comprimidos, gotas e xarope.
- A cetirizina bloqueia receptores H2, H3 ou H4?
- Não, apresenta alta seletividade pelos receptores H1 em relação aos demais subtipos.
- Qual o papel dos receptores H2 no organismo?
- Estimulam a secreção de ácido gástrico pelas células parietais do estômago (alvo da ranitidina/famotidina).
- Qual o papel primário dos receptores H3?
- Atuam como autorreceptores no SNC, regulando a liberação de histamina e outros neurotransmissores.
- Qual o papel principal dos receptores H4?
- Mediam o quimiotactismo e a ativação de mastócitos e eosinófilos em processos inflamatórios.
- A ingestão concomitante de alimentos atrasa o pico plasmático da cetirizina?
- Sim, pode atrasar o tempo para a concentração máxima (Tmax), mas não reduz a absorção total.
- A cetirizina deve ser suspensa antes de testes cutâneos alérgicos (prick test)?
- Sim, deve ser suspensa por pelo menos 3 a 5 dias para evitar falsos negativos.
- Qual a classificação de segurança da cetirizina na gestação segundo o FDA?
- Historicamente classificada na Categoria B de risco gestacional.
- A cetirizina atua contra o edema de pápulas na urticária?
- Sim, bloqueia o aumento de permeabilidade endotelial desencadeado pela ligação de histamina aos receptores H1.
- Qual o efeito da ligação da cetirizina ao receptor H1 sobre o óxido nítrico?
- Inibe a ativação da óxido nítrico sintase endotelial dependente de histamina, evitando a vasodilatação.
- A cetirizina previne a ligação de IgE aos mastócitos?
- Não, não interfere no reconhecimento de alérgenos por anticorpos IgE nem na sensibilização inicial.
- Qual a biodisponibilidade oral da cetirizina?
- Apresenta alta biodisponibilidade por via oral, superior a 70%.
- Qual fração da cetirizina circula ligada a proteínas plasmáticas?
- Aproximadamente 93% da cetirizina liga-se a proteínas plasmáticas.
- Qual enzima sintetiza a histamina a partir da histidina?
- L-histidina descarboxilase.
- Quais células são as principais fontes de histamina nos tecidos?
- Mastócitos e basófilos periféricos.
- A cetirizina tem indicação direta no alívio da congestão nasal mecânica?
- Tem pouca eficácia isolada na congestão nasal severa, atuando melhor no prurido, espirros e rinorreia.
- Qual alternativa à cetirizina é preferida se for imperativa a ausência total de sedação?
- Fexofenadina, pois apresenta o menor índice de penetração no sistema nervoso central.
- Como o consumo de álcool interage com a cetirizina?
- Embora a sedação seja baixa, pode haver potencialização depressora leve sobre o SNC com etanol.
- Por que a cetirizina é preferida em relação à difenidramina na rinite diurna?
- Por ter maior seletividade periférica, causar menos sonolência e ter comodidade posológica diária.