Farmacologia: Farmacodinâmica e Farmacocinética

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Farmacologia

Estudo das interações entre compostos químicos e sistemas biológicos, abrangendo propriedades, efeitos e mecanismos de ação.

Farmacocinética

Estudo do destino do fármaco no organismo ao longo do tempo: absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME).

Farmacodinâmica

Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus respectivos mecanismos de ação nos tecidos.

Fármaco

Substância química de estrutura conhecida com ação biológica definida, usada com finalidade diagnóstica, preventiva ou terapêutica.

Medicamento

Produto farmacêutico tecnicamente elaborado contendo um ou mais fármacos associados a excipientes para uso clínico.

Pró-fármaco

Composto inativo que requer biotransformação enzimática ou química in vivo para se converter no metabólito terapeuticamente ativo.

Absorção

Passagem do fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea sistêmica.

Biodisponibilidade (F)

Fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica de forma inalterada e a velocidade na qual isso ocorre.

Efeito de primeira passagem

Metabolização pré-sistêmica do fármaco no fígado ou intestino antes de atingir a circulação sanguínea geral.

Via intravenosa

Via parenteral de absorção imediata com biodisponibilidade de 100%, sem efeito de primeira passagem hepático.

Distribuição

Dispersão reversível do fármaco do compartimento intravascular para os tecidos e fluidos intersticiais.

Volume aparente de distribuição (Vd)

Volume teórico de fluido necessário para conter a quantidade total do fármaco na mesma concentração observada no plasma.

Ligação a proteínas plasmáticas

Interação de fármacos com albumina ou alfa-1-glicoproteína ácida; apenas a fração livre exerce efeito e é eliminada.

Barreira hematoencefálica

Barreira endotelial com junções oclusivas densas que restringe a passagem de substâncias polares para o sistema nervoso central.

Metabolismo (Biotransformação)

Conversão enzimática do fármaco em metabólitos mais hidrossolúveis para facilitar a excreção corporal.

Reações de Fase I

Modificações funcionais (oxidação, redução, hidrólise) que expõem ou inserem grupos polares, frequentemente mediadas pelo CYP450.

Reações de Fase II

Reações de conjugação (ex.: glicuronidação, sulfatação) que ligam moléculas endógenas polares ao fármaco ou metabólito de Fase I.

Citocromo P450 (CYP450)

Superfamília de enzimas microssomais hepáticas responsáveis pela maior parte das oxidações metabólicas de xenobióticos.

Indução enzimática

Aumento da síntese ou atividade de enzimas metabolizadoras por um fármaco, reduzindo a concentração plasmática de substratos.

Inibição enzimática

Bloqueio da atividade catalítica de enzimas por um fármaco, aumentando a concentração e o risco de toxicidade de outros agentes.

Excreção

Processo pelo qual fármacos inalterados ou seus metabólitos são removidos definitivamente do organismo.

Filtração glomerular

Passagem de fármacos livres do plasma para o lúmen dos túbulos renais através dos poros dos capilares glomerulares.

Reabsorção tubular passiva

Retorno de fármacos lipossolúveis e não ionizados do filtrado tubular renal de volta para o sangue capilar peritubular.

Secreção tubular ativa

Transporte ativo mediado por carreadores que bombeia fármacos do sangue peritubular para a luz dos túbulos renais.

Depuração (Clearance)

Volume de plasma completamente depurado de determinado fármaco por unidade de tempo por todos os órgãos de eliminação.

Meia-vida de eliminação (t1/2)

Tempo necessário para que a concentração plasmática de um fármaco seja reduzida à metade.

Cinética de primeira ordem

Velocidade de eliminação proporcional à concentração do fármaco; fração constante eliminada por unidade de tempo.

Cinética de ordem zero

Velocidade de eliminação constante independente da concentração plasmática, por saturação das vias metabólicas.

Estado de equilíbrio (Steady-state)

Condição em que a taxa de administração do fármaco se iguala à sua taxa de eliminação, atingida após cerca de 4 a 5 meias-vidas.

Dose de ataque

Dose inicial mais elevada administrada com o objetivo de atingir rapidamente a concentração plasmática terapêutica desejada.

Dose de manutenção

Dose administrada em intervalos regulares para repor o fármaco eliminado e manter o nível terapêutico estável.

Área sob a curva (AUC)

Medida gráfica da exposição corporal total ao fármaco ao longo do tempo após a administração.

Receptor farmacológico

Macromolécula celular à qual um fármaco se liga seletivamente para iniciar uma cascata de eventos bioquímicos intracelulares.

Afinidade

Capacidade de um ligante químico seletivo de se associar e ligar fisicamente ao seu receptor específico.

Eficácia (Atividade intrínseca)

Capacidade do complexo fármaco-receptor de gerar uma resposta biológica mensurável após a ligação.

Potência

Medida da quantidade ou dose de fármaco necessária para produzir um efeito de determinada intensidade, indicada pela CE50.

Concentração eficaz 50 (CE50)

Concentração de fármaco necessária para produzir 50% de seu efeito biológico máximo mensurável.

Agonista total

Substância que se liga ao receptor e é capaz de deflagrar a resposta tecidual máxima desse sistema.

Agonista parcial

Substância que ativa o receptor mas não consegue atingir a resposta máxima do sistema, mesmo em saturação.

Agonista inverso

Composto que se liga a receptores constitutivamente ativos e reduz a sua atividade basal espontânea.

Antagonista competitivo

Agente que disputa reversivelmente o mesmo sítio de ligação do receptor, deslocando a curva de dose-resposta para a direita.

Antagonista não competitivo

Agente que se liga a sítios alostéricos ou irreversivelmente ao sítio ortostérico, diminuindo o efeito máximo do agonista.

Antagonismo funcional (fisiológico)

Inibição de uma resposta decorrente de ações opostas mediadas por receptores farmacológicos distintos.

Janela terapêutica

Intervalo entre a concentração plasmática mínima eficaz e a concentração mínima tóxica de um fármaco.

Índice terapêutico (IT)

Razão entre a dose tóxica mediana (DT50) e a dose eficaz mediana (DE50); quanto maior, mais seguro é o fármaco.

Dessensibilização (Taquifilaxia)

Redução rápida e progressiva da intensidade de resposta a um fármaco após administração repetida e contínua.

Tolerância farmacológica

Necessidade de aumentar progressivamente a dose de um fármaco para alcançar a mesma magnitude de resposta clínica inicial.

Regulação para baixo (Down-regulation)

Diminuição do número total de receptores funcionais na superfície celular decorrente de estimulação agonista contínua.

Regulação para cima (Up-regulation)

Aumento do número total de receptores celulares em resposta a bloqueio contínuo por antagonistas ou privação de ligante.

Receptores acoplados à proteína G (GPCR)

Receptores metabotrópicos com sete domínios transmembrana que ativam segundos mensageiros intracelulares via proteínas G.

Canais iônicos dependentes de ligante

Receptores ionotrópicos transmembrana que se abrem diretamente após ligação de ligantes químicos, promovendo fluxo iônico rápido.

Receptores catalíticos (tirosina-quinase)

Receptores transmembrana cuja porção citoplasmática possui atividade enzimática ativada por fosforilação de resíduos tirosina.

Receptores nucleares

Receptores intracelulares que funcionam como fatores de transcrição ativados por ligantes lipossolúveis para modular a expressão gênica.

Efeito colateral

Efeito farmacológico não intencional e inevitável decorrente do próprio mecanismo de ação do fármaco em doses terapêuticas.

Reação adversa a medicamento (RAM)

Qualquer resposta nociva e involuntária que ocorre em doses normalmente utilizadas em humanos para profilaxia, diagnóstico ou terapia.