Farmacologia: Vias e Farmacocinética

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O que estuda a farmacocinética?

Estuda o caminho dos fármacos no organismo: absorção, distribuição, biotransformação (metabolismo) e excreção (ADME).

Qual é a diferença entre farmacocinética e farmacodinâmica?

A farmacocinética foca na ação do corpo sobre o fármaco, enquanto a farmacodinâmica analisa a ação do fármaco sobre o corpo.

O que significa biodisponibilidade (F)?

É a fração da dose administrada de fármaco que alcança a circulação sistêmica de forma inalterada.

Qual via de administração possui 100% de biodisponibilidade teórica?

A via intravenosa (IV), pois o fármaco é injetado diretamente na corrente sanguínea sistêmica.

O que é o efeito de primeira passagem?

É a metabolização hepática ou degradação intestinal inicial que reduz a quantidade de fármaco ativo antes da circulação sistêmica.

Por que a via sublingual evita o efeito de primeira passagem?

Porque a drenagem venosa da boca segue diretamente para a veia cava superior, contornando a circulação porta-hepática.

Quais são as principais vias enterais?

Oral, sublingual e retal.

Qual é a principal vantagem da via intravenosa?

Início de ação imediato e controle preciso da dose administrada, sendo ideal para emergências.

Qual a principal desvantagem da via oral?

Absorção variável influenciada por alimentos e pH, além de sofrer metabolização pré-sistêmica de primeira passagem.

O que é a absorção de um fármaco?

É a passagem do fármaco do local de administração para a corrente sanguínea.

Como o pH afeta a absorção de ácidos fracos no estômago?

O pH ácido mantém os ácidos fracos em forma não ionizada (lipossolúvel), favorecendo a difusão passiva pelas membranas.

Qual mecanismo de transporte de fármacos é mais comum nas membranas?

A difusão passiva direta através da bicamada lipídica, impulsionada pelo gradiente de concentração.

Fármacos ionizados atravessam membranas lipídicas com facilidade?

Não, espécies ionizadas têm baixa lipossolubilidade e dependem de poros ou carreadores específicos para atravessar membranas.

O que é a glicoproteína-P (P-gp)?

Uma proteína carreadora de efluxo dependente de ATP que bombeia fármacos para fora das células, reduzindo sua absorção.

O que é o volume aparente de distribuição (Vd)?

É a medida teórica do volume de fluido necessário para conter a quantidade total do fármaco na mesma concentração plasmática.

O que indica um volume de distribuição (Vd) muito elevado?

Indica ampla distribuição nos tecidos extravasculares e ligação tecidual expressiva, com baixa retenção no plasma.

Qual é a principal proteína plasmática que se liga a fármacos ácidos?

A albumina sérica.

Qual a principal proteína plasmática que se liga a fármacos básicos?

A glicoproteína ácida alfa-1.

A fração de fármaco ligada a proteínas plasmáticas é farmacologicamente ativa?

Não, apenas a fração livre (não ligada) é biologicamente ativa e capaz de difundir pelos tecidos e ser eliminada.

O que constitui a barreira hematoencefálica (BHE)?

Células endoteliais com junções oclusivas estreitas apoiadas por podócitos de astrócitos, restringindo a passagem de solutos.

Quais características químicas facilitam a travessia da BHE?

Alta lipossolubilidade, baixo peso molecular e baixa ionização em pH fisiológico.

O que é biotransformação de fármacos?

É a conversão bioquímica do fármaco em metabólitos, geralmente mais hidrossolúveis para facilitar a excreção.

Qual é o principal órgão responsável pela biotransformação de fármacos?

O fígado.

O que são reações de Fase 1 no metabolismo?

Reações de funcionalização (oxidação, redução e hidrólise) que introduzem ou expõem grupos polares na molécula.

Qual é a principal família enzimática envolvida nas reações de Fase 1?

O complexo enzimático do citocromo P450 (CYP450).

Qual isoforma do citocromo P450 metaboliza a maior parte dos fármacos clínicos?

CYP3A4.

O que caracteriza as reações de Fase 2 no metabolismo?

Reações de conjugação onde moléculas endógenas polares (como ácido glicurônico) são acopladas ao fármaco para excreção.

O que é um pró-fármaco?

Um composto inativo ou fracamente ativo que é metabolizado in vivo para originar a forma farmacologicamente ativa.

O que ocorre quando um fármaco induz as enzimas do CYP450?

Aumenta a velocidade metabólica de outros fármacos substratos, reduzindo suas concentrações plasmáticas e eficácia.

O que acontece na inibição enzimática competitiva do CYP450?

Diminui o metabolismo de substratos concomitantes, elevando seus níveis plasmáticos e o risco de toxicidade.

Qual via de administração parenteral é injetada no tecido adiposo?

Via subcutânea (SC).

Quais fatores influenciam a velocidade de absorção intramuscular (IM)?

Fluxo sanguíneo regional, formulação do fármaco (aquosa versus oleosa) e movimentação muscular.

O que é a circulação êntero-hepática?

Processo no qual o fármaco excretado na bile é reabsorvido pela mucosa intestinal de volta à corrente sanguínea.

Qual o principal órgão responsável pela excreção de fármacos?

Os rins.

Quais são os três processos envolvidos na excreção renal de fármacos?

Filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.

Fármacos ligados à albumina sofrem filtração glomerular?

Não, somente a fração livre passa pelo glomérulo devido ao tamanho molecular proteico.

Como a alcalinização da urina acelera a excreção de ácidos fracos (ex: fenobarbital)?

Aumenta a ionização do fármaco na luz tubular, impedindo sua reabsorção passiva e favorecendo a eliminação.

O que é depuração (clearance) plasmática de um fármaco?

O volume de plasma totalmente depurado de fármaco por unidade de tempo (ex: mL/min).

O que é a meia-vida de eliminação (t1/2)?

O tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco se reduza à metade.

Quantas meias-vidas são necessárias para eliminar mais de 90% de um fármaco?

Aproximadamente 4 a 5 meias-vidas em cinética linear (de primeira ordem).

O que caracteriza a cinética de eliminação de primeira ordem?

A taxa de eliminação é proporcional à concentração plasmática (fração constante eliminada por unidade de tempo).

O que caracteriza a cinética de eliminação de ordem zero?

Uma quantidade fixa e constante de fármaco é eliminada por unidade de tempo, devido à saturação dos mecanismos enzimáticos.

Dê um exemplo de fármaco que exibe cinética de ordem zero em doses terapêuticas altas.

Etanol, ácido acetilsalicílico ou fenitoína.

O que é o estado de equilíbrio estável (steady-state)?

Condição em que a taxa de administração do fármaco equivale exatamente à sua taxa de eliminação.

Quantas meias-vidas são necessárias para alcançar o estado de equilíbrio?

Aproximadamente 4 a 5 meias-vidas.

Qual a finalidade de uma dose de ataque (loading dose)?

Alcançar a concentração plasmática terapêutica rapidamente sem aguardar as 4 a 5 meias-vidas normais.

O que é dose de manutenção?

Quantidade periódica de fármaco administrada para repor as perdas por eliminação e manter a concentração terapêutica.

Qual é a via indicada para fármacos lipofílicos em adesivos de liberação lenta?

Via transdérmica.

O que é a via intratecal?

Injeção direta no espaço subaracnóideo contendo líquor, transpondo diretamente a barreira hematoencefálica.

O que expressa a Área Sob a Curva (AUC) em farmacocinética?

A exposição sistêmica total do organismo ao fármaco ao longo do tempo.

O que é bioequivalência entre dois medicamentos?

Quando dois medicamentos farmacologicamente equivalentes mostram a mesma taxa e extensão de absorção na mesma dose molar.

Como a insuficiência hepática afeta fármacos com alta taxa de extração hepática?

Aumenta significativamente sua biodisponibilidade sistêmica e risco tóxico devido à queda na metabolização de primeira passagem.