Farmacologia Básica

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Farmacologia

Estudo das interações entre compostos químicos e sistemas biológicos com fins terapêuticos ou diagnósticos.

Farmacocinética

Estudo do caminho percorrido pelo fármaco no organismo: absorção, distribuição, metabolismo e excreção (ADME).

Farmacodinâmica

Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação moleculares.

Biodisponibilidade (F)

Fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica de forma ativa e inalterada.

Efeito de primeira passagem

Metabolização prévia de parte do fármaco no fígado ou intestino antes de alcançar a circulação sistêmica.

Absorção

Passagem do fármaco do seu local de administração para o compartimento vascular sistêmico.

Distribuição

Dispersão reversível do fármaco da circulação sanguínea para os tecidos intersticiais e intracelulares.

Volume de distribuição (Vd)

Volume aparente de fluido corporal necessário para conter a quantidade total do fármaco na mesma concentração plasmática.

Ligação a proteínas plasmáticas

Fixação de fármacos à albumina ou alfa-1-glicoproteína; apenas a fração livre exerce efeito farmacológico.

Barreira hematoencefálica (BHE)

Barreira celular seletiva com junções oclusivas que limita a passagem de substâncias polares para o SNC.

Biotransformação (Metabolismo)

Conversão enzimática de substâncias lipofílicas em metabólitos mais hidrofílicos para facilitar a excreção.

Reações de Fase I

Processos de oxidação, redução e hidrólise mediadas principalmente pelo citocromo P450 para inserir grupos funcionais polares.

Citocromo P450 (CYP450)

Superfamília de hemoproteínas hepáticas responsáveis pela oxidação da maioria dos fármacos lipofílicos.

Reações de Fase II

Reações de conjugação (ex: glicuronidação, sulfatação) que tornam a molécula altamente polar e inativa.

Pró-fármaco

Composto inativo que requer biotransformação enzimática no organismo para gerar a molécula ativa.

Indução enzimática

Aumento da expressão de enzimas metabolizadoras, acelerando a depuração e reduzindo a eficácia de outros fármacos.

Inibição enzimática

Bloqueio temporário da atividade de enzimas metabolizadoras, aumentando a concentração plasmática e o risco de toxicidade.

Excreção renal

Eliminação do fármaco pela urina através de filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva.

Meia-vida de eliminação (t1/2)

Tempo necessário para que a concentração plasmática de um fármaco seja reduzida pela metade.

Depuração (Clearance)

Volume de plasma totalmente depurado de um fármaco por unidade de tempo por todos os órgãos excretores.

Estado de equilíbrio (Steady-state)

Condição em que a taxa de administração do fármaco equivale exatamente à taxa de sua eliminação do organismo.

Cinética de primeira ordem

Taxa de eliminação proporcional à concentração plasmática; fração constante eliminada por unidade de tempo.

Cinética de ordem zero

Eliminação de quantidade fixa de fármaco por unidade de tempo devido à saturação dos sistemas enzimáticos ou de transporte.

Receptor farmacológico

Macromolécula celular à qual um fármaco se liga para desencadear ou bloquear uma resposta biológica.

Agonista pleno

Substância que se liga ao receptor com alta afinidade e produz a resposta biológica máxima teórica.

Agonista parcial

Substância que ativa o receptor mas produz eficácia máxima inferior à de um agonista pleno, mesmo ocupando todos os sítios.

Agonista inverso

Molécula que se liga a receptores constitutivamente ativos e reduz sua atividade basal abaixo dos níveis de repouso.

Antagonista competitivo

Bloqueia o mesmo sítio do agonista reversivelmente; o bloqueio pode ser superado aumentando a concentração do agonista.

Antagonista não competitivo

Liga-se a um sítio alostérico ou de forma irreversível, reduzindo o efeito máximo do agonista sem ser superado por excesso deste.

Afinidade

Capacidade ou facilidade com que um fármaco se liga e forma complexo com um receptor específico.

Eficácia (Emax)

Capacidade intrínseca do fármaco ligado de induzir conformação ativa no receptor e gerar efeito celular máximo.

Potência (EC50)

Concentração do fármaco necessária para produzir metade (50%) do seu efeito biológico máximo.

Janela terapêutica

Intervalo entre a concentração plasmática mínima eficaz e a concentração plasmática mínima tóxica de um fármaco.

Índice terapêutico

Razão entre a dose letal mediana (DL50) e a dose eficaz mediana (DE50), medindo a margem de segurança do fármaco.

Receptores acoplados à proteína G (GPCR)

Receptores metabotrópicos com sete domínios transmembrana que regulam segundos mensageiros como AMPc e IP3.

Receptores ionotrópicos

Canais iônicos controlados por ligante que abrem rapidamente em milissegundos após a ligação do agonista.

Receptores com atividade tirosina-quinase

Receptores catalíticos ativados por dimerização e fosforilação interna após ligação de peptídeos ou fatores de crescimento.

Receptores intracelulares / nucleares

Receptores citoplasmáticos ou nucleares para ligantes lipofílicos que atuam modulando diretamente a transcrição gênica.

Up-regulation

Aumento do número ou da sensibilidade de receptores em resposta à exposição crônica a antagonistas.

Down-regulation

Redução do número de receptores na superfície celular devido à estimulação excessiva ou prolongada por agonistas.

Dessensibilização (Taquifilaxia)

Diminuição rápida da resposta celular a um fármaco após administração repetida em intervalos curtos.

Tolerância farmacológica

Necessidade de doses progressivamente maiores para alcançar o mesmo efeito terapêutico inicial.

Dependência física

Estado adaptativo caracterizado pelo surgimento de síndrome de abstinência com a interrupção abrupta da droga.

Sinergismo de adição

Efeito combinado de dois fármacos equivalente à soma algébrica dos seus efeitos isolados.

Sinergismo de potenciação

Efeito combinado de dois fármacos significativamente maior do que a simples soma dos seus efeitos individuais.

Efeito adverso

Qualquer resposta prejudicial, indesejada e não intencional a um medicamento que ocorre nas doses terapêuticas habituais.

Reação idiossincrática

Reação adversa incomum, não relacionada à dose nem ao mecanismo do fármaco, mediada por fatores genéticos individuais.

Efeito teratogênico

Capacidade de um agente farmacológico de provocar anomalias morfológicas ou funcionais no embrião ou feto.

Tempo de latência

Período decorrido entre a administração do fármaco e o início de qualquer resposta terapêutica perceptível.

Dose de ataque

Dose inicial mais elevada administrada para atingir rapidamente a concentração plasmática terapêutica desejada.

Dose de manutenção

Dose regular necessária para repor a quantidade de fármaco eliminada e manter o estado de equilíbrio plasmático.